異煙肼

異煙肼對結核菌有抑制和殺滅作用，能消滅細胞內外生長旺盛的結核菌。且它口服吸收良好，毒性低，可長期服用。

不過該藥對代謝非常緩慢及間歇繁殖的細菌，其殺菌作用不如利福平，對巨噬細胞內酸性環境中的結核菌則不如毗嗪酰胺。

主要毒性反應：周圍神經炎和肝炎，神經炎的發病與藥物劑量有關，長期服用異煙肼可使血清轉氨酶升高，應定期查肝功，若轉氨酶超過正常的5倍時應停藥，停藥后可恢復，異煙肼可引起精神興奮、感覺異常、視神經萎縮。

利福平

利福平從地中海土壤絲菌素分離出來后，于1965年合成，利福平能抑制結核菌的RNA多聚酶，對結核菌具有很強的殺滅作用。

利福平為脂溶性，能穿透細胞膜進入巨噬細胞，殺滅細胞內的細菌，亦可進入氧張力低的干酪樣病灶，殺死代謝低、生長緩慢及間歇性繁殖的結核菌。且它口服吸收良好，組織穿透力強，組織中的藥物濃度常超過血漿中的濃度。

副作用：副作用輕微，偶可引起惡心、嘔吐，皮膚癥候群多發生在用藥早期，服藥后2~3小時出現，以面部最常見，皮膚紅、癢，眼部發紅、流淚，如果持續發作，可進行脫敏治療。服藥期間，尿液及體液可變為紅色。

毗嗪酰胺

毗嗪酰胺為煙酸胺的衍生物，1952年合成，對人型結核桿菌有殺菌作用。巨噬細胞內的結核桿菌分裂及代謝緩慢，呈潛伏狀態，且巨噬細胞內的pH值低，影響抗結核藥物的殺菌作用，細菌不易被其他抗結核藥殺滅，是結核病復發的根源，而毗嗪酰胺則對巨噬細胞內酸性環境中的結核菌，具有特殊的殺滅作用。牛型結核菌則對其有抵抗力。

毗嗪酰胺自尿中排出，半衰期為9小時。如每日劑量小于2g，與異煙臍、利福平合用，肝毒性并不顯著，每日劑量超過3g，則肝毒性顯著增加。

副作用：毗嗪酰胺的代謝產物可與尿酸競爭，抑制尿酸的排泄，故可使體內尿酸增加，引起關節疼痛。

鏈霉素

對結核菌有殺菌作用，可妨礙細胞蛋白的合成，肌注后很快進入組織內并可進入結核空洞及干酪樣組織，但不能進入細胞內，只能殺滅細胞外的結核菌。

副作用：腎功能不良時，服用此藥易發生蓄積中毒，主要毒性反應是對第八對腦神經的影響，出現眩暈如及時停藥尚可恢復，耳聾則往往為永久性的，用時應嚴密觀察。鏈霉素毒性個體差異較大，個別患者注射數日即可發生，所以注射后出現耳鳴及耳內有異常感覺及堵塞感者，應立即停藥。本藥可引起過敏反應，故用前應做過敏皮試。