抗組胺藥的定義

組胺是速發變態反應過程中由肥大細胞釋放出的一種介質，可引起毛細血管擴張及通透性增加、平滑肌痙攣、分泌活動增強等；臨床上可導致局部充血、水腫、分泌物增多、支氣管和消化道平滑肌收縮，使呼吸阻力增加、腹絞痛，并可引起子宮收縮，大多數抗組胺藥與組胺有共同的乙胺基團：X-CH2-CH2-N?？菇M胺類藥物根據其和組胺競爭的靶細胞受體不同而分為H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑兩大類。

抗組胺藥的分類

抗組胺藥分為兩類：H1受體拮抗劑和H2受體拮抗劑，前者主要用于抗過敏，后者主要用于抗潰瘍。

H1受體拮抗劑中，傳統地按其藥理作用不同分為：

第一代H1RAS,如氯苯那敏、賽庚啶、羥嗪等;

第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;

第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脫羧基氯雷他啶等.主要用于抗過敏。

H2受體拮抗劑中，常用的H2受體拮抗劑

甲氰咪呱（cimetid）：口服：200～300mg，tid；靜滴：0.4加入5%葡萄糖液500～1000ml中，qd。

丙谷胺 Proglumide（蒙胃頓）

法莫替丁 Famotidine（胃舒達）

甘珀酸鈉 Carbenoxolone Sodium（生胃酮鈉）

甲氧溴苯酰胺 Bromopride（胃本、溴必利）

甲硝呋胺 Ranitidine（雷尼替丁（ranitid）、善得胃）

羅沙替丁 Roxatidine

常見的抗組胺藥

非索非那丁

非索非那丁由Aventis公司生產，其在世界市場上的銷售份額已占所有抗過敏藥物的40%左右。臨床研究表明非索非那丁有較強的支氣管解痙效應，單次口服非索非那丁180mg可以產生比吸入色甘酸鈉氣霧劑大3-5倍的氣道保護效應。臨床研究證實，連續口服非索非那丁四周后，哮喘患者在癥狀評分、支氣管解痙劑的用量、肺通氣功能指標和氣道反應性等方面均有顯著改善，同時可以顯著改善過敏性鼻炎的臨床癥狀。

左旋西替利嗪

左旋西替利嗪于2001年2月上市,為第三代抗組胺藥，是第二代抗組胺藥西替利嗪的單一光學異構體，主要用于治療呼吸系統、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病，如過敏性鼻結膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等，具有作用起效快、效應強而持久和副作用少的優點。

地氯雷他定

地氯雷他定是一種迅速崩解的片劑配方，臨床可用于治療各類過敏性疾病，包括：季節性過敏性鼻炎、過敏性哮喘、過敏性皮膚病，與第一代和第二代抗組胺藥物相比，具有作用強、起效快、作用時間長、毒副反應低等優點。

西替利嗪

西替利嗪臨床上主要用于治療各種過敏性皮膚病、過敏性鼻炎和過敏性結膜炎，近年來在防治過敏性哮喘方面也取得一定效果，所有研究結果均證實西替利嗪在防治哮喘中有較好療效，其中5項以特非那丁或氯雷他定為對照,其余為安慰劑對照試驗。

氮卓斯丁

氮卓斯丁是由德國Asta-werk公司在1986年首推上市， 是一種口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗組胺類抗過敏藥物，具有較強的氣道抗炎效應?，F已經在歐美等10余個國家上市，1997年氮卓斯丁氣霧劑獲美國FDA批準。從目前的研究狀況來看氮卓斯丁是一種很有前途的、具有抗炎性質的治療哮喘的新藥。氮卓斯丁可以改善小二哮喘，副作用發生率低。

抗組胺藥的作用

抗組胺藥由于制作容易，價格便宜，給藥方便，且對多種變態反應病有效，所以臨床用途廣泛。

除了治療速發變態反應外，也常用于防止藥物反應和輸血反應；

這類藥物大多有中樞抑制和麻醉作用，所以也用于輔助治療某些精神病和神經病；

它對前庭有抑制作用，所以又適用于梅尼埃爾氏病所致的眩暈、暈車等場合；

此外，它還用作一般的止癢、止咳、止痛、鎮靜，或作為麻醉前用藥。

它對支氣管平滑肌的解痙作用較差，這是因為哮喘發作時，白三烯收縮支氣管平滑肌的作用遠較組胺為明顯的緣故。所以抗組胺藥不作為治療哮喘的主要藥物。

H2受體拮抗劑主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。H1受體拮抗劑大多有引起困倦的副作用，所以司機、高空作業者、操作高速轉動機器的工人等應慎用。息斯敏、特非那丁等沒有這方面的副作用。

抗組胺藥的副作用

由于抗組胺藥只是治療變態反應的藥物的統稱，每種藥物副作用略有不同。以下是抗組胺藥幾大類副作用，具體藥劑副作用和使用注意事項請根據具體藥物而定。

非索非那丁副作用

動物放射標記試驗證實非索非那丁不通過血腦屏障，因而沒有嗜睡和困倦等副作用。常規臨床推薦劑量的常見副作用有口干、頭暈，偶有頭痛和惡心等，停藥后可很快消失。

左旋西替利嗪副作用

無鎮靜、嗜睡等中樞神經系統副作用；未發現第二代抗組胺藥物（如特非那定、阿斯咪唑等）所具有的致心律失常作用。

地氯雷他定副作用

沒有發現明顯的心臟毒副作用，中樞神經抑制副作用的發生率很低，抗膽堿作用也較輕微，偶有眩暈、頭痛、疲勞和口干等。與現有抗組胺藥不同可與細胞色素酶抑制劑聯合使用：Schering－Plough研究所的研究報告表明地氯雷他定與細胞色素P450抑制劑如酮康唑和合用無心血管毒副作用，在該項研究中，24例健康受試者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid連續10天，結果顯示兩者合用對受試者最大QTc及平均最大QTc無延長，另外，酮康唑對地氯雷他定的藥代動力學參數無明顯影響。地氯雷他定最常見的毒副反應為頭痛，合用酮康唑不增加頭痛的發生率。

西替利嗪副作用

與第一代抗組胺藥物相比，西替利嗪的副作用小，安全范圍廣。許多研究對西替利嗪和特非那丁、阿司米唑的副作用進行了比較和觀察,結果證實即使每日口服60mg西替利嗪也不會對心臟QT間期產生影響。其副作用主要包括輕微的鎮靜作用、口干，偶爾出現頭痛和眩暈等。

氮卓斯丁副作用

氮卓斯丁的副作用發生率較低，且較為輕微，哮喘病人口服本品4mg/天，副作用總發生率為7—14%，而8mg/天為18—25%。口服給藥時的副作用主要是嗜睡和倦怠感，發生率為3-18%,；味覺異常也較為常見，發生率在2-26%； 其他不良反應較為少見，包括偶有口干、惡心、食欲不佳、腹痛、腹瀉、手足麻木、體重增加、顏面發熱、藥物疹和肝臟酶活性增加，其發生率在均在5%以下。吸入給藥時副作用明顯減少。志愿者口服大劑量氮卓斯汀的研究表明，本品與紅霉素、酮康唑、雷尼替丁和茶堿之間無相互作用；對合用紅霉素或酮康唑的病人進行檢測，未發現影響心臟的傳導系統。